目錄**章緒論3**節(jié)中藥領(lǐng)域的多尺度特征及其與微納米科技的淵源3一、中藥水提取液中存在的微納米粒3二、炭類中藥中存在的納米類成分（碳點）及其藥理效應(yīng)10三、基于中藥水提液還原劑作用的納米銀的制備與應(yīng)用16第二節(jié)微納米中藥制劑——中藥制劑學(xué)及生物藥劑學(xué)概述17一、中藥散劑——微納米中藥制劑的前身17二、中藥制劑學(xué)內(nèi)涵及本書涉及的微納米中藥制劑概念21三、生物藥劑學(xué)與整合藥代動力學(xué)的基本概念21四、基于轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)概念的生物藥劑學(xué)研究22五、醫(yī)藥領(lǐng)域的顆粒概念24六、微納米中藥領(lǐng)域的重要科學(xué)、技術(shù)問題28第三節(jié)微米中藥29一、微米中藥的概念29二、微米中藥的優(yōu)勢與應(yīng)用前景29三、開發(fā)微米中藥的技術(shù)難點及其對策30第四節(jié)納米技術(shù)及納米中藥31一、納米技術(shù)及其在藥物研究領(lǐng)域中的應(yīng)用31二、納米中藥的概念33三、納米中藥的制備34四、納米中藥領(lǐng)域存在的問題與展望35第五節(jié)含重金屬中藥礦物藥的微納米形態(tài)及其生物藥劑學(xué)特征36一、無機(jī)元素體內(nèi)存在形態(tài)及其與生物效應(yīng)的關(guān)系36二、對生物藥劑學(xué)特征產(chǎn)生影響的若干因素37第二章微納米中藥常用制備及表征技術(shù)47**節(jié)微納米中藥常用制備技術(shù)47一、超細(xì)粉碎法48二、噴霧干燥法49三、冷凍干燥法51四、溶劑沉積法55五、膜乳化法56六、納米噴霧干燥法59第二節(jié)超細(xì)粉體的表征技術(shù)60一、顆粒尺寸與形態(tài)的測定60二、粒度分布的測定60三、休止角的測定61四、比表面積的測定61五、松密度的測定61六、電鏡掃描61七、顯微鑒別61第三節(jié)肺部吸入的微納米中藥制劑的體外評價方法62一、粒子粒徑分布的測定62二、粒子表面特性的評價62三、粒子表面元素的分析63四、粒子表面能的分析63五、粒子晶型的評判63六、粒子吸濕性的測定64七、粒子體外霧化沉積性能的測定64八、其他評價指標(biāo)66第三章基于粉碎技術(shù)的中藥超細(xì)粉體的制備、表征71**節(jié)超細(xì)粉體的概念及研究概況71一、超細(xì)粉體的概念71二、超細(xì)粉體技術(shù)在中藥領(lǐng)域中的應(yīng)用72三、超細(xì)粉體技術(shù)應(yīng)用于中藥領(lǐng)域所存在的問題73第二節(jié)基于粉碎技術(shù)的中藥超細(xì)粉體制備、表征及其“粉碎溶出”動力學(xué)行為74一、單味植物類中藥超細(xì)粉體的制備與表征74二、單味礦物類中藥超細(xì)粉體的制備與表征78三、單味動物類中藥超細(xì)粉體的制備與表征83四、單味動物類中藥地龍濕細(xì)法超細(xì)粉體的“粉碎溶出”動力學(xué)行為85五、單味樹脂類中藥超細(xì)粉體的制備與表征86六、中藥復(fù)方超細(xì)粉體的制備與表征87第三節(jié)中藥復(fù)方組方藥材單*與混合粉碎對粒徑及其分布的影響89一、樣品的氣流粉碎及表征測定89二、有關(guān)表征參數(shù)的討論89三、混合粉碎對七厘散中羥基紅花黃色素A穩(wěn)定性的保護(hù)作用91第四節(jié)中藥微粉化新型粉碎分級系統(tǒng)的研究及應(yīng)用91一、中藥復(fù)雜品種微粉化對多組合、全功能微粉粉碎機(jī)的需求92二、中藥微粉飲片（破壁）粉碎分級設(shè)計基本思路92三、粉碎分級系統(tǒng)的組成設(shè)計93四、粉碎分級系統(tǒng)的機(jī)制研究93五、組合式粉碎分級系統(tǒng)的主要技術(shù)特性94六、中藥粉碎分級技術(shù)的工藝實踐95七、微粉粉碎分級技術(shù)在中藥生產(chǎn)現(xiàn)代化中的應(yīng)用96第四章基于粉碎技術(shù)的中藥超細(xì)粉體的藥效學(xué)與生物藥劑學(xué)行為101**節(jié)中藥超細(xì)粉體的藥效學(xué)與生物藥劑學(xué)行為101一、中藥單方超細(xì)粉體的藥效學(xué)與生物藥劑學(xué)行為101二、中藥復(fù)方超細(xì)粉體的藥效學(xué)與生物藥劑學(xué)行為102第二節(jié)破壁技術(shù)及其對靈芝孢子粉生物藥劑學(xué)行為的影響110一、中藥破壁技術(shù)概述110二、破壁靈芝孢子粉破壁率的測定111三、破壁技術(shù)對靈芝孢子粉質(zhì)量評價標(biāo)準(zhǔn)的影響112四、破壁技術(shù)對靈芝孢子粉藥理效應(yīng)的影響113五、破壁技術(shù)對靈芝孢子粉安全性的影響114第三節(jié)超細(xì)粉體技術(shù)對劇毒中藥馬錢子體內(nèi)吸收過程的影響114一、粒徑對馬錢子粉LD50的影響115二、馬錢子粉藥代動力學(xué)參數(shù)的測定方法及其結(jié)果分析116三、粒徑對馬錢子粉在小鼠體內(nèi)分布的影響125第五章超細(xì)雄黃等砷劑對腫瘤細(xì)胞的作用及其藥代動力學(xué)行為131**節(jié)不同粒徑雄黃誘導(dǎo)SMMC7721肝癌細(xì)胞凋亡的比較131一、不同粒徑雄黃對SMMC7721肝癌細(xì)胞形態(tài)的影響131二、不同粒徑雄黃對SMMC7721肝癌細(xì)胞增殖的影響132三、不同粒徑雄黃對SMMC7721肝癌細(xì)胞DNA電泳圖譜的影響133四、不同粒徑雄黃對SMMC7721肝癌細(xì)胞周期的影響134第二節(jié)不同粒徑雄黃的藥代動力學(xué)行為137一、小鼠口服不同粒徑雄黃后的血藥濃度測定及其結(jié)果137二、小鼠口服不同粒徑雄黃后的藥代動力學(xué)參數(shù)計算138第三節(jié)不同粒徑雄黃含藥血清對腫瘤細(xì)胞作用的比較139一、不同粒徑雄黃含藥血清的制備139二、細(xì)胞培養(yǎng)及檢測139三、粒徑對雄黃含藥血清腫瘤細(xì)胞增殖抑制作用的影響140第四節(jié)不同粒徑雄黃對荷瘤小鼠抑瘤作用的比較140一、動物處理140二、瘤塊重量比較141三、腫瘤壞死率評價141第五節(jié)粒徑大小對雄黃組織內(nèi)分布的影響142一、組織濃度測定方法142二、臟器砷含量測定143三、關(guān)于雄黃傳統(tǒng)炮制方法及其對白血病療效影響的討論144第六節(jié)基于納米技術(shù)的實體瘤治療新策略——As2O3結(jié)合靶向遞送系統(tǒng)146一、腫瘤微環(huán)境：As2O3結(jié)合靶向遞送系統(tǒng)設(shè)計的基礎(chǔ)146二、基于增強(qiáng)滲透滯留效應(yīng)的被動靶向遞送系統(tǒng)147三、避開腫瘤組織致密微環(huán)境天然屏障的主動靶向遞送系統(tǒng)148四、刺激響應(yīng)型智能遞送系統(tǒng)148第六章微米尺度中藥粉體改性及粒子設(shè)計原理與技術(shù)應(yīng)用153**節(jié)微米尺度中藥粉體改性及粒子設(shè)計的概念、原理及其技術(shù)構(gòu)成153一、傳統(tǒng)中藥丸、散劑的缺陷及中藥粉體改性、中藥粒子設(shè)計概念的提出153二、粉體微結(jié)構(gòu)及實現(xiàn)中藥浸膏粉體穩(wěn)定、可控的基本策略154三、中藥粉體改性及粒子設(shè)計的原理155四、中藥粉體改性及粒子設(shè)計技術(shù)的構(gòu)成157第二節(jié)中藥粒子設(shè)計的不同工藝模式——以中藥復(fù)合粒子為例161一、物理法161二、物理化學(xué)法162三、化學(xué)法163第三節(jié)中藥粉體改性與粒子設(shè)計技術(shù)的應(yīng)用163一、改善粉體學(xué)性質(zhì)，優(yōu)化藥劑學(xué)行為163二、改善藥代動力學(xué)過程，提高生物利用度163三、攻克肺部給藥“相分離”瓶頸，實現(xiàn)中藥多組分同步吸入164四、面向散劑、膜劑服用依從性需求的復(fù)合粒子設(shè)計、制備及表征165第七章中藥干粉吸入劑中間體微粉設(shè)計與制備171**節(jié)干粉吸入劑的臨床應(yīng)用特點及其制備172一、肺部的藥物吸收172二、干粉吸入劑的給藥裝置172三、干粉吸入劑的處方設(shè)計與制備173四、影響藥物分散和沉積的因素176五、干粉吸入劑的質(zhì)量研究177第二節(jié)干粉吸入劑的中藥微粉性狀及其吸入性能評價178一、噴霧干燥法制備華山參總生物堿微粉性狀及其吸入性能評價178二、球磨法制備丹參總酚酸藥物微粉性狀及其吸入性能評價182第三節(jié)脂質(zhì)體干粉吸入劑的制備、表征及應(yīng)用184一、脂質(zhì)體干粉吸入劑的制備184二、脂質(zhì)體干粉吸入劑的表征185三、脂質(zhì)體干粉吸入劑的應(yīng)用185第八章膜乳化技術(shù)制備中藥微型給藥系統(tǒng)191**節(jié)膜乳化技術(shù)原理、所用膜材料及其預(yù)處理和裝置191一、膜乳化技術(shù)原理191二、膜乳化技術(shù)所用膜材料及其預(yù)處理192三、膜乳化裝置193第二節(jié)影響膜乳化過程的主要因素194一、膜特征194二、分散相和連續(xù)相性質(zhì)196三、膜乳化工藝參數(shù)198第三節(jié)膜乳化技術(shù)在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用200一、通過膜乳化技術(shù)制備乳劑200二、通過膜乳化技術(shù)制備微球、微囊201三、通過膜乳化技術(shù)制備脂質(zhì)體202四、通過膜乳化技術(shù)制備納米粒203第四節(jié)通過SPG膜乳化技術(shù)制備漢防己甲素肺靶向微球204一、通過SPG膜乳化技術(shù)制備聚乳酸空白微球204二、通過SPG膜乳化技術(shù)制備TET聚乳酸微球及其藥物體外釋放行為214三、Tet聚乳酸微球在小鼠體內(nèi)組織分布行為217第九章中藥二元復(fù)合微球的制備工藝及其性能評價229**節(jié)漢防己甲素丹參酮ⅡAPLGA微球的SPG膜乳化制備工藝及其性能評價229一、SPG膜乳化技術(shù)應(yīng)用于中藥復(fù)方領(lǐng)域的創(chuàng)新研究229二、丹參酮ⅡAPLGA微球的SPG膜乳化制備工藝及表征研究230三、漢防己甲素丹參酮ⅡAPLGA微球的SPG膜乳化制備工藝及表征研究232四、漢防己甲素與丹參酮ⅡA在微球中的分布狀態(tài)及其體外釋放研究234五、漢防己甲素丹參酮ⅡAPLGA微球在大鼠體內(nèi)的藥代動力學(xué)及組織分布研究236第二節(jié)經(jīng)鼻腦靶向黃芩苷梔子苷二元復(fù)合微球的制備工藝及其性能評價240一、黃芩苷梔子苷藥物組合研究現(xiàn)狀及腦靶向性研究240二、基于藥物經(jīng)鼻黏膜吸收特征的二元復(fù)合微球制備工藝設(shè)計241三、水中干燥法制備黃芩苷乙基纖維素微球242四、黃芩苷乙基纖維素微球的表征243五、黃芩苷梔子苷二元復(fù)合微球的制備248六、黃芩苷梔子苷二元復(fù)合微球的表征及安全性評價250七、黃芩苷梔子苷二元復(fù)合微球大鼠體內(nèi)藥代動力學(xué)及腦靶向性行為257第十章吸入給藥中藥復(fù)合粒子的優(yōu)化設(shè)計及其肺部給藥吸收、分布特性273**節(jié)復(fù)合粒子設(shè)計與肺部給藥的相關(guān)性273一、復(fù)合粒子概述273二、肺部吸入給藥中藥復(fù)合粒子技術(shù)的提出274三、噴霧干燥法在肺部吸入給藥中藥復(fù)合粒子制備中的應(yīng)用276第二節(jié)肺部吸入給藥中藥復(fù)合粒子質(zhì)量評價體系的建立278一、肺部吸入給藥中藥復(fù)合粒子指標(biāo)成分含量測定278二、肺部吸入給藥中藥復(fù)合粒子微觀表征方法279三、肺部吸入給藥中藥復(fù)合粒子宏觀表征方法279第三節(jié)兩種不同噴霧干燥法制備肺部吸入給藥中藥復(fù)合粒子的可行性研究280一、混懸液噴霧干燥法制備肺部吸入給藥中藥復(fù)合粒子280二、共噴霧干燥法制備肺部吸入給藥中藥復(fù)合粒子284三、兩種復(fù)合粒子及各自機(jī)械混合物紅外圖譜比較287四、兩種復(fù)合粒子及其母核紫外可見漫反射圖譜比較287五、兩種復(fù)合粒子指標(biāo)成分含量均勻度比較288第四節(jié)吸入給藥中藥復(fù)合粒子的制備工藝優(yōu)化設(shè)計289一、優(yōu)化吸入給藥中藥復(fù)合粒子制備工藝的技術(shù)方案289二、樣品的微觀與宏觀表征290三、吸入給藥中藥復(fù)合粒子的形成機(jī)制探討298第五節(jié)三七總皂苷丹參酮ⅡA復(fù)合粒子大鼠肺部給藥吸收、分布特性300一、實驗設(shè)計與樣品采集300二、三七總皂苷丹參酮ⅡA復(fù)合粒子的藥代動力學(xué)特征：復(fù)方多組分性質(zhì)互補(bǔ)、同步起效301三、影響三七總皂苷丹參酮ⅡA復(fù)合粒子肺部吸收的主要因素：藥物成分的物理化學(xué)